Antikanser özellikte yeni ilaç taşıyıcı sistemlerin formülasyon çalışmaları

Abstract

Kanser kardiyovasküler hastalıklardan sonra dünya genelinde en çok ölüme neden olan hastalık olarak bilinmektedir. Letrozol (LTZ), etkin antikanser özellik taşıyan selektif non-steroidal bir aromataz inhibitörüdür. Sudaki düşük çözünürlüğü ve oldukça fazla yan etkiye sahip olması kullanımını sınırlandırmaktadır. Bu nedenle tez çalışmamızda antikanser olarak kullanılmak üzere LTZ'nin terapötik etkinliğini artırmak ve yan etkileri en aza indirmek amacıyla yeni ilaç taşıyıcı sistemler oluşturulması amaçlanmıştır. Çalışmada Eudragit® RS 100 ve Kollidon® SR polimer olarak seçilmiştir. LTZ içeren polimerik nanopartiküller püskürterek kurutma yöntemi kullanılarak hazırlanmıştır. Hazırlanan nanopartiküllerin karakterizasyon çalışmaları kapsamında morfolojik özellikler, partikül boyutu, partikül boyutu dağılımı (PdI), zeta potansiyel değerlerinin belirlenmesi ve in vitro salım çalışmaları ile ortaya konmuştur. Ayrıca nanopartiküllerin yapısal özellikleri DSC, FT-IR, 1H-NMR analizleri ile belirlenmiştir. Hazırlanan formülasyonların kararlılık çalışmaları üç ay süresince 5 ± 3°C, 25°C ± 2°C (%60 ± %5 RN), 40°C ± 2°C (%75 ± %5 RN) olmak üzere üç farklı ortamda değerlendirilmiştir. Çalışmaların sonucunda hazırlanan sistemlerin 24 saate kadar uzatılmış salım gerçekleştirebildiği ve kararlılıklarını üç farklı ortamda saklama süresi boyunca korudukları sonucuna varılmıştır. Anahtar Sözcükler: Letrozol, Polimerik nanopartiküller, Kanser tedavisi, Eudragit® RS100, Kollidon® SR