Kersetin ve kersetin yüklü siklodekstrin formülasyonlarının akut ağrı üzerindeki etkilerinin karşılaştırılması

Abstract

Kersetin, doza bağlı antinosiseptif etkisi farklı çalışmalar ile gösterilmiş bir flavonoiddir. Kersetinin suda az çözünürlüğü, kimyasal kararsızlığı ve düşük biyoyararlanımı, sahip olduğu pek çok biyolojik etkinin sınırlanmasına neden olmaktadır. Kersetinin etki profilinin kısıtlanmasını önlemek için farklı bir taşıyıcı sistem ile çözünürlüğünün ve kararlılığının artırılması hedeflenmektedir. Bu çalışmanın amacı, kersetinin düşük dozlardaki (3 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg ve 20 mg/kg) santral analjezik etkisinin zamana bağlı sıcak plaka ve kuyruk daldırma gibi akut analjezi testleri ile gösterilmesidir. Çalışmada aynı zamanda kersetin yüklü siklodekstrin formülasyonu oluşturularak düşük dozlarda gözlenen analjezik etki ve bu etkideki değişimler saf kersetin dozları ile karşılaştırılmıştır. Araştırma sonuçlarımıza göre, ß-siklodekstrin kompleksinin, kersetinin in vitro koşullarda sudaki çözünürlüğünü arttırdığı gösterilmiştir. Siklodekstrin-kersetin formülasyonu uygulanan tüm dozlarda kontrole göre anlamlı analjezik etki göstermiştir. Saf kersetin 3 mg/kg dozda her iki analjezik testte de anlamlı etki göstermezken siklodekstrin-kersetin kompleksi anlamlı etki göstermiştir. Siklodekstrin-kersetin kompleksi saf kersetine göre bize daha kolay bir çözünürlük, analjezik etkide artış ve uygulama kolaylığı sağlamıştır.