Bazı 2-sübstitüe benzoksazol türevlerinin sentezleri ve fizikokimyasal parametrelerinin tayinleri üzerinde çalışmalar

Abstract

Benzimidazol, benzotiyazol ve benzoksazol yapıları günümüzde bir çok ilacın ana yapısını oluşturmaktadır. Bunun nedeni, adı geçen yapıların, organizmanın ürettiği kimyasallara benzer özellikler gös- termesinden kaynaklanmaktadır. Organik kompartmanlardan kolayca geçe- bilmekte ve yağımsı karakterdeki sinir dokularında ve diğer tüm sis- temlerde kolayca yol alabilmektedirler. Ayrıca, büyük moleküllerle kondanse olarak onlarında organizmada taşınmalarına yardımcı olmak- tadırlar. Bu özellikleri ile gerek kendilerinin ve gerekse taşıdıkları makromoleküllerin reseptörlerle olan etkileşmeyi sağladıkları düşünül- mektedir. Molekül yapıları olarak da taşıdıkları aromatik yapılar ve hetercelementler bu etkileşmeyi kolaylaştırmaktadır. Yapıların özel- likle 2 ve 5 nolu konumlarının sübstitüsyonu ile etkili türevler kaza- nılmıştır. Etkileşmede özellikle 2 nolu konumun önemi büyüktür. Ben- zoksazollerin, gerek aromatik özellikleri ve gerekse hidrojen bağı yapma güçleri açısından diğer adı geçen türevlere nazaran bazı deza- vantajları varsa da günümüzde bir kısım ilaçların çekirdeğini oluş- turmaktadırlar. Bu çalışmada, sentezleri daha önce yapılmış, ancak o günün şartlarında yapıları tam olarak aydınlatılmamış sekiz adet bileşik sentez edilmiştir. Bu bileşiklerin erime dereceleri tam olarak sapta- narak tüm spektral analizleri tamamlanmıştır. Ayrıca, yapılan litera- tür araştırmalarında mutajenite testlerine yönelik bulgulara rastlan- mamıştır. Bu türevlerin mutajenite testleri (Ames Testi) yapılarak mutajen olmadıkları saptanmıştır.