Klaritromisin'in matriks tablet formülasyonları üzerine çalışmalar

Abstract

Klaritromisin yarı-sentetik makrolid grubu bir antibiyotiktir. Antibakteriyel etkisini; dyarlı bakterilerin 50S ribozomal alt ünitelerine bağlanarak ve protein sentezini inhibe ederek gösterir. Lepra (cüzzam), mikrobial enfeksiyonlar, solunum yolu, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Ağız yoluyla günde iki defa 250 mg verilir, eğer gerekli olursa günde iki defa 500 mg'a çıkılır. Oral uygulamayı takiben gastrointestinal kanaldan hızla absorbe edilir ve ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlılığı yaklaşık %55'tir. Bu çalışmada, Eudragit RL RL/PO, Karbopol 934, ve HPMC gibi farklı polimerler kullanılarak direk basım tekniği ile klaritromisin sürekli etkili matriks tabletleri hazırlanmıştır. Bu formülasyonların kalite kontrolleri için; ağırlık saptaması, sertlik, friabilite, yükseklik/çap oranı, etken madde içerik düzgünlüğü ve in vitro çözünme hızı kontrolü yapılmıştır. Klaritromisinin miktar tayini için Yüksek Basınçlı Sıvı Kromotografisi (YBSK) kullanılmıştır. Miktar tayini metodu valide edilmiştir. Tabletlerin çözünme hızı profilleri çizilmiş ve kinetik olarak değerlendirilmiştir. Böylece, polimer tipinin ve konsantrasyonunun ilaç salımına etkisi 2³ faktoriyel denemeyle araştırılmıştır.