Bazı 2-piridil-4-sübstitüe fenol tiyazol türevlerinin sentezi ve aromataz inhibisyonu etkilerinin araştırılması

Abstract

Araştırmalar, tiyazol türevi bileşiklerin, prostat kanserinde tedavi edici, Mycobacterium tuberculosis H37Rv inhibitörü, glutatyon S-transferaz pi inhibitörü ve trombosit agregasyon inhibitörü olduğunu göstermektedir. Tiyazol halka sistemine sahip doğal kaynaklı bazı türev bileşiklerin aromataz enzim inhibisyonu göstermesi, bu grup bileşikler üzerine araştırmaları arttırmıştır. Çalışma kapsamında, 2-hidroksiasetofenon türevleri, bakır(II)bromür ile etil asetat içerisinde reaksiyona sokularak 2-bromo-2'-hidroksiasetofenonun türevleri elde edilmiştir. Elde edilen asetofenon türevlerinin tiyopikolinamit, tiyonikotinamit veya tiyoizonikotinamit ile reaksiyona sokulmasıyla 2-piridil-4-(sübstitüefenol)tiyazol türevlerine ulaşılmıştır. Elde edilen bileşiklerin fiziksel özellikleri ince tabaka kromotografisi ve erime derecesi ile belirlenmiş, yapıları ise 1H-NMR, 13C-NMR, IR, MS spektroskopik veriler ve elementel analiz sonuçları yardımıyla saptanmıştır. Seçilen bileşiklerin, moleküler modelleme teknikleri ile aktif yöre etkileşimleri aydınlatılmaya çalışılmış, XTT metod kullanılarak antikanser aktiviteleri araştırılmıştır. Bileşikler arasında 4-((2-hidroksi-5-metil)fenil)-2-(piridin-4-il)tiyazol (Bileşik 3) yapılı bileşik öne çıkan aktivite sonuçlarıyla ilgi çekicidir.