Bazı 2-sübstitüe perimidin türevlerinin sentezleri, yapı aydınlatmaları, fizikokimyasal parametreleri, sitotoksik ve antitümör etkilerinin incelenmesi üzerine çalışmalar

Abstract

Bu tez çalışmasında ana yapı olarak perimidin çekirdeğini içeren toplam 20 adet bileşik sentez edilmiştir. Bu bileşiklerden 8 adedi orijinal olup, diğer 12 adedine ıse literatürde rastlanmıştır. Sentezlenen bileşiklerden bazıları, rekristalizasyon yöntemi ile saflaştırıldıktan sonra, spektral ve elementel analiz sonuçlarına bakılarak yapılan aydınlatılmıştır. Literatürde kayıtlı bileşikler için, erime derecesi karşılaştırılması yapılmıştır. Bileşikler, ilk basamakta uygun aldehidlerin, etanol içerisinde NaHS03 ile reaksiyona sokulması ve buradan ele geçen ürünlerin 1,8-naftalendiamin ile tekrar reaksiyonu sonucu elde edilmiştir. Sentezlenen 2-sübstitüe perimidin türevi bileşiklerin MIT yöntemi ile taksisiteleri belirlenmiş ve invitro olarak DNA sentezi analizi gerçekleştirilmiştir. Elde edilen bulguların ışığında, test edilen bileşiklerden bazılarının ilaç olarak kullanılabilir potansiyelde olmadıklan saptanmıştır. Diğer türevler ise, ileride yapılacak detaylı çalışmalardan sonra ilaç olarak kullanılabilir niteliktedirler. Bu araştırmanın devamı olarak, ileride yapılması planlanan yapı-etki çalışmalarına baz oluşturulması amacı ile, bileşiklerin bazı fizikokimyasal parametreleri tayin edilmiştir. Çalışmalarda, sterik, elektronik ve bazı hidrofobik parametre değerleri, doğrudan tablo değerlerinden yararlanılarak hesaplanmış, RM hidrofobik parametre değerleri ise, deneysel bulgulara dayandırılarak saptanmıştır.