Bazı 1,2,3-trisübstitüe pirazinobenzimidazol türevlerinin sentezi ve antikanser etkilerinin araştırılması

Abstract

Bu çalışmada, bazı yeni pirazino[l,2-a]benzimidazol türevlerinin sentezi ve antikanser etkilerinin araştırılması amaçlanmıştır. Bunun için, 2-asetilbenzimidazol, uygun 2-bromo asetofenon türevleriyle, aseton içinde potasyum karbonat varlığında reaksiyona sokularak, l-[2-(aril-2-okzoetil)]-2-asetilbenzimidazol türevleri hazırlanmıştır. Bu şekilde elde edilen diketon bileşikleri, uygun bir benzilamin türeviyle asetik asit içinde ısıtılarak 1-metilen-2-benzil-3-aril-1 ,2-dihidropirazino[1 ,2-a]benzimidazol türevlerine ulaşılmıştır. Bileşiklerin yapıları, IR ve 'H-NMR spektral analiz verileri ve elementel analiz sonuçları yardımıyla kanıtlanmıştır.Elde edilen bileşiklerin tümü, Amerikan Ulusal Kanser Enstitüsüne (NCI) sunulmuş, seçilen bileşiklerin antikanser etkileri, dokuz kanser tipine ait altmış hücre serisine karşı in vitro olarak incelenmiştir ve sonuçlar yüzde büyüme değerleri olarak verilmiştir. Diketon bileşiklerinin düşük büyüme yüzdeleriyle oldukça etkili bileşikler olduğu görülmüştür. En etkili bileşik, % 24.53'lük büyüme yüzdesi değeriyle l-[2-(3-klorofenil)-2-okzoetil]-2-asetilbenzimidazoldür.