Synthesis and anti-hiv activity of oligopeptide-like structures containing cationic fragments

Abstract

Peptitler, çeşitli hastalıkları önleyerek yaşam kalitesini arttıran biyolojik olarak aktif düzenleyicilerin en yeni sınıfı olarak kabul edilir. Peptitler, organizmada hormonal rol gibi, farklı metabolik fonksiyonlarda ve insan sağlığında çok önemli bir fonksiyona sahiptir. Günümüzde, yaklaşık 70 peptid bileşiği ilaç olarak kullanılmaktadır ve şu anda klinik deneylerde yaklaşık 200 peptid bileşiği yeni ilaç adayları olarak değerlendirilmektedir. Bu çalışmanın amacı, HIV virüsüne karşı potansiyel aktivite gösterebilecek katyonik parçalara sahip oligopeptide yapılarını sentezlemektir. Aktif ara ürün olan N-Asil benzotriazole bileşiklerinin bazik sulu ortamda, katyonik amino asitler (His, Arg) ile reaksiyonları sonucu N-sübstitüye amino asitler elde edilmiş ve bunların karboksilik uçlarının diğer katyonik ve nört fragmentler (hidrazin, guanidine, birinci aminler) ile eşleştirerek katyonik unsurlar içeren kısa oligopeptid yapılarının sentezi gerçekleştirilmiştir. Bu çalışmada hazırlanan hedef bileşiklerin tümü yenidir ve yüksek verimde elde edilmiştir.