Ketorolak trometaminin değişik farmasötik dozaj şekilleri üzerine çalışmalar

Abstract

Ketorolak Trometamin (KT) analjezik-antiinflamatuvar aktiviteli, oral ve intravenöz uygulamadan sonra hızla absorplanan nonsteroidal bir ilaçtır. Plazma yarı ömrü 1.1-6.0 saattir. Çalışmanın ana amacı, KT'nin değişik farmasötik dozaj şekillerini (matrix tablet, mikrokapsül ve enterik kaplı film tablet) hazırlamaktır. KT'nin matriks tabletleri direk kompresyon tekniği ile hazırlandı. Bu amaçla polimer olarak karbopol 834, 934, 940 ve 1342 değişik konsantrasyonlarda kullanıldı. Hazırlanan önüç formülasyonda ağırlık sapması, sertlik, kırılabilirlik, çap-yükseklik kontrolleri, etken madde miktar tayini ve in vitro çözünme hızı tayini yapılmıştır. Etken madde miktar tayininde spektrofotometrik yöntem, in vitro çözünme hızı testlerinde ise döner sepet yöntemi uygulanmıştır. Her tabletin salım profili çizilerek, çözünme kinetiği incelenmiştir. Non-solvent ilavesiyle koaservasyon-faz ayrışımı tekniğinden yararlanılarak KT mikrokapsüller hazırlandı ve bu mikrokapsüllerden dissolüsyon incelendi. Kaplama materyali olarak Eudragit S 100 kullanıldı. Mikrokapsüller 1:1 ve 1:2 çekirdek-çeper oranına göre hazırlandı. USP XXII palet metodu ve UV-spektrofotometrik metod kullanılarak salım özellikleri incelendi ve kinetik olarak değerlendirildi. Püskürtme tekniği kullanılarak KT'nin enterik kaplı film tabletleri hazırlandı. Eudragit L 100 ve S 100 kaplama materyali olarak seçildi. PEG 4000 plastifiyan ajan olarak kullanıldı. Çekirdek tabletler direk kompresyon tekniği ile hazırlandı. Tablet özellikleri incelendi ve istatistiksel olarak değerlendirildi.