Sinnarizin katı dispersiyonlarının formülasyonu ve in vitro değerlendirilmesi

Abstract

Çalışmanın amacı sudaki çözünürlüğü düşük ve oldukça kısa eliminasyon yarı ömre sahip kalsiyum antagonisti bir etkin madde olan sinnarizin çözünme hızını, biyoyararlanımını yükseltmeye yönelik olarak arttırmak, kullanım sıklığını azaltmaya yönelik olarak da kontrol altında tutmaktır. Bu amaçla, konvensiyonel katı dozaj şekillerinden etkin maddenin çözünme oranının oluşan katı partiküllerin büyüklüğü ile sınırlı kalması ve laboratuvar şartlarında hazırlama kolaylığı nedeniyle taşıyıcı sistem olarak katı dispersiyon seçilmiştir. Katı dispersiyonlar, etkin maddenin taşıyıcı madde ile tamamen karışabilmesi ve pratik olması nedenleriyle, eritme yöntemi ile, gastrointestinal sıvıda çözünebilen (Gelucire 44/14®) ve çözünmeyen (Compritol®) iki farklı lipit taşıyıcı kullanılarak hazırlanmıştır. Hazırlanan dispersiyonlar selüloz kaynaklı sert kapsüllerle elle doldurulmuştur. Çalışma sırasında, çözünme hızına etkisini incelemek amacıyla, farklı etkin madde-lipit oranları denenmiş ve bu parametrenin etkili olduğu görülmüştür.