Norfloksasin yüklü polimerik nanopartiküllerin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi

Abstract

Nalidiksik asidin geniş spektrumlu antimikrobiyal etkili analoğu olan Norfloksasin (NFX), gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı güçlü aktiviteye sahipken, anaeroblara karşı sınırlı aktiviteye sahip olan bir florokinolondur. Topikal oküler ilaç uygulaması, hızlı etki ve yüksek hasta uyuncu nedeniyle gözdeki ön segment hastalıklarını tedavi etmek için en çok tercih edilen yollardan biridir. Topikal uygulamalarda etkin maddenin biyoyararlanımı, gözün anatomik ve fizyolojik özelliklerinden dolayı düşüktür. Tez çalışmalarımız kapsamında NFX'in oküler uygulamaya yönelik bir formülasyonunun geliştirilmesi amacı ile nanoçöktürme yöntemiyle polilaktikkoglikolik asit (PLGA), Kitosan ve Eudragit L-30 D-55 polimerleri kullanılarak NFX içeren nanopartiküller hazırlanmıştır. Nanopartiküler sistemler ile etkin maddenin salım süresinin uzatılmasını ve daha düşük dozda etkin madde ile etkin bir tedavinin sağlanması amaçlanmıştır. Hazırlanan formülasyonların, fizikokimyasal karakteristik özellikleri in vitro analiz yntemleri ile detaylı olarak incelenmiştir. Yapılan analizlerin sonuçları değerlendirildiğinde formülasyonların oküler pH'da etkin maddenin uzatılmış salımını başarı ile sağladıkları belirlenmiştir. Yapılan antifungal aktivite çalışmaları sonucunda daha düşük dozda etkin bir tedavinin sağlanabileceği sonucuna ulaşılmıştır.