Bazı yeni sübstitüe triaziniltiyoeter türevlerinin sentezi ve siklooksijenaz inhibitör etkilerinin araştırılması

Abstract

1,2,4-triazin türevlerinin antiinflamatuvar, analjezik ve antikanser aktiviteleri de dahil olmak üzere geniş bir dizi biyolojik aktiviteye sahip olduğu bilinmektedir. COX inhibitörü olarak kullanılan ilaçların yan etkilerinin azaltılması ve enzim alt tipleri arasında seçiciliğin arttırılması için, yeni COX inhibitörleri geliştirilmektedir. Bu çalışmada bazı sübtitüe benzil türevleriyle tiyosemikarbazitin reaksiyona sokulmasıyla elde edilen 1,2,4-triazin-3-tiyon türevlerini, kloroasetilaminotiyazol türevleriyle reaksiyona sokarak yeni 20 adet triaziniltiyoeter türevi bileşikler sentezlenmiştir. Elde edilen sonuç bileşiklerinin yapı tayini ve saflık analizleri, IR (infrared), NMR (nükleer manyetik rezonans), kütle spektral analiz verileri ve elemental analiz sonuçları yardımıyla aydınlatılmıştır. Bileşiklerin COX inhibitör etkinliği araştırılmış ve etkin bileşiğin aktif yöre etkileşimleri moleküller modelleme tekniğiyle incelenmiştir. 11-15 numaralı bileşikler, COX izoenzimleri üzerine yüksek derecede ayırıcı inhibisyon göstermiştir. Bileşik 11'in COX-2 izoenzimi üzerine olan selektif etkisi daha yüksek olarak bulunmuştur.