Yeni benzotiyazol türevlerinin sentezi ve farmakolojik etkilerinin değerlendirilmesi

Abstract

Bulaşıcı hastalıklar insan sağlığına yönelik giderek artan bir tehdit oluşturmaktadır. Mikroorganizmaların antimikrobiyal ilaçlara karşı dirençli hale gelmesi mikrobiyal hastalıkların etkin bir şekilde tedavi edilmesini zorlaştırmakta, komorbid hastalık varsa ölüm oranlarının artmasına sebebiyet vermektedir. Son yıllarda mikrobiyal enfeksiyonları tedavi etmek amacıyla yeni terapötik ajanların tasarlanması ve geliştirilmesi büyük önem arz etmiştir. Bu tez kapsamında benzotiyazol halkası hidrazit/hidrazon grubu ile birleştirilerek 4-[((5-klorobenzotiyazol/benzotiyazol-2-il)tiyo)metil]-N'-(alkil/arilmetilen)benzohidrazit türevleri (3a-3j) sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmıştır. Bileşiklerin antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri gram pozitif, gram negatif bakteri ve mantarlara karşı etkinlikleri rapor edilmiştir. Minimum inhibisyonu konsantrasyonu değerlendirildiğinde, gram negatif bakterilerde Aeromonas hydrophila'ya karşı (kloramfenikol MİK: 78.12 µg/mL) 3d bileşiği 312.5 µg/mL MİK değeri ile gram pozitif bakterilerde Bacillus cereus'a karşı (kloramfenikol 78.12 µg/mL MİK) 3a ve 3c bileşikleri 312.5 µg/mL MİK değeri ile antibakteriyel etki göstermiştir. Filamentöz küflerden Aspergillus niger'e karşı (ketokonazol MİK: 78.12 µg/mL) 3a ve 3b (MİK 312.5 µg/mL), Aspergillus flavus'a karşı 3d, 3e, 3g ve 3i (312.5 µg/mL MİK) ve Aspergillus parasiticus'a karşı 3d ve 3i (MİK 312.5 µg/mL) bileşiklerinin en yüksek antifungal aktivite gösteren bileşikler oldukları saptanmıştır.