Studıes on ısoconazole nıtrate's complexes wıth dıfferentcyclodextrın derıvatıves =

Abstract

İzokonazol nitratın (ISN), azol ailesinden mükemmel antimikotik ve antibakteriyel (gram-pozitif) özelliklere sahip antifungal nitelikli bir ilaçtır. ISN, dermatofitlere, patojenik mayalara, filamentli mantarlara, küflere, bazı gram-pozitif bakterilere karşı geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir. ISN, suda düşük çözünürlüğe bir ilaç ve sulu çözeltilerde çökebilir. Literatürde, suda çözünürlüğü ve ilaç kararlılığını arttırmak için antifungal ilaçlar ile farklı siklodekstrin tiplerinin inklüzyon komplekslerinin kullanılmasını önermiştir. ISN/ß-CD, ISN/HP-ß-CD ve ISN/M-ß-CD inklüzyon kompleksleri püskürterek kurutma ve dondurularak kurutma yöntemi gibi iki farklı yöntem kullanılarak hazırlanmıştır. Hazırlanan komplekslerin karakterizasyonu incelenmiş ve karakterizasyon testlerinin sonuçlarına göre püskürterek kurutma yöntemi ile hazırlanan komplekslerin ileriki çalışmalarda bunların kullanılmasına karar verilmiştir. Pluronic® F127 ve HPMC kullanılarak geliştirilmiş çözünürlükleri, jelleşme özellikleri, kararlılıkları, antimikrobiyal aktivite özellikleri, reolojik davranışları ve in vitro salım özellikleri esas alınarak püskürterek kurutma yöntemi ile hazırlanan kompleksler içeren in situ jel formülasyonları hazırlanmıştır. Sonuç olarak, ISN/M-ß-CD ve ISN/HP-ß-CD inklüzyon komplekslerini içeren in situ jel formülasyonları, uzatılmış salım profilleri, in vitro etkinlik ve kararlılıkları nedeni ile vajinal terapide etkili formülasyonlar olarak kabul edilmiştir.